DMAP催化的N-苯基-雙 (三氟甲磺醯 )亞胺的閤成方法研究
摘要: N-苯基-雙 (三氟甲磺醯 )亞胺以其特有的選擇性 ,是烯醇、胺及酚類化閤物最常 用 的三氟 甲磺醯化試劑之一。
三氟甲磺醯化反應是藥物、農藥、醣類及蛋 白閤成 中常用 的反應之一 。N-苯基-雙 (三氟甲磺醯 )亞胺以其特有的選擇性 ,是烯醇、胺及酚類化閤物最常用 的三氟 甲磺醯化試劑之一。牠可 以選擇性 的醯基化酚羥基而不影響醇羥基的存在;選擇性醯基化一級芳胺 ,對二級芳胺無反應活性;對酮 的烯醇化三氟 甲磺醯化反應 ,可 以使用簡單有機鹼實施 ,避免 瞭烷基鋰 的使用,大大降低反應成本併提 高反應安全性。因此 ,
N-苯基-雙 (三氟甲磺醯 )亞胺
的用途十分廣泛。今年來 隨著抗前列腺癌藥物阿比特龍的推廣 ,作爲原料的
N-苯基-雙 (三氟甲磺醯 )亞胺
用量也急劇增長 。